利奈唑胺原料及注射液技术转让
利奈唑胺原料及注射液(6+6)
英文名称:Linezolid
化学名称:(S)-N-[[3-(3-氟-4-吗啉基苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺
剂型及规格:注射液:300ml/600mg,100ml/200mg
适应症:
用于治疗革兰氏阳性(G+)球菌引起的感染,包括并发的菌血症;
院内获得性肺炎;
社区获得性肺炎及伴发的菌血症;
复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,包括并发骨髓炎的糖尿病足部感染;
非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染;
治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。
申报类别:化药6+6
产品特点:
作用机制独特,不易产生耐药性;与其他抗菌药无交叉耐药性,而且对耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌等有较强抗菌活性,为治疗耐万古霉素肠球菌感染的惟一药物;使用方便,可静脉注射,可口服,适宜惯序疗法。
1、对多种药物耐药菌感染有高效。
7项成人和儿童患者II期、III期对照及非对照临床研究资料显示,利奈唑胺对青霉素耐药病例的治愈率为87.50%、对第2代头孢菌素(头孢呋辛)耐药病例的治愈率为86.36%、大环内酯类耐药病例的治愈率96.67%、SMZ/TMP耐药病例的治愈率为85.71%。
2、对耐万古霉素细菌感染也有效。
在一项随机、双盲、多中心对照研究中,利奈唑胺对耐万古霉素屎肠球菌所致所有部位伴菌血症患者的治愈率为58.82%。
3、对其它耐药菌比万古霉素有效。
一项大型试验的一个亚组数据表明,利奈唑胺治疗手术部位感染的微生物清除率显著优于万古霉素,对手术部位受MRSA感染,利奈唑胺的治愈率为86.67%,万古霉素的治愈率是48.28%。对因肺炎链球菌(包括多重耐药菌株)引起的感染,利奈唑胺治愈率为100%,万古霉素为90.00%。对甲氧西林敏感细菌和MRSA引起的院内获得性肺炎,利奈唑胺的治愈率分别是60.53%和59.09%,万古霉素分别是60.87%和70.00%。
4、对复杂性皮肤和皮肤软组织感染(包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染)有效。
金黄色葡萄球菌和MRSA引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染病例,利奈唑胺治愈率分别是87.95%和66.67%;无乳链球菌引起感染病例的治愈率是100%,化脓链球菌引起感染病例的治愈率是69.23%。
市场情况:
利奈唑胺,商品名:斯沃;由美国辉瑞公司研发,2000年在美国首先上市,现已在全球包括中国获得批准。利奈唑胺2007、2008和2009年国际销售额分别达到9.44亿美元、11.15亿美元和11.41亿美元。是抗菌药物中少有的重磅炸弹型产品。
研发进度:工艺已开发完毕,待与厂家合作申报。