1、基本信息
通 用 名:甲磺酸萘莫司他
英 文 名:Nafamostat Mesilate
汉语拼音:Jiahuangsuan Naimosita
化 学 名:4-[(氨基亚氨基甲基)氨基]苯甲酸 6-(氨基亚氨基甲基)-2-萘酯 二甲磺酸盐。
CAS号:82956-11-4
上市剂型与规格:冻干粉针,10mg、50mg、100mg、150mg
原研厂家:日本烟草公司(Japan Tobacco)
上市时间:1986年日本首次上市
注册分类:国内正在进口注册和申报生产,目前可以按照6类进行研究,届时直接申报生产。
2、临床应用与特点
甲磺酸萘莫斯他为合成的蛋白酶抑制剂,对胰蛋白酶、血纤维蛋白酶、纤维蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)及补体系统经典途径的C1r、C1S等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用,对磷酯酶A2也有抑制作用,体外对与a2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用,还可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶活性,对胰蛋白酶、肠激酶及内毒素经胰管逆行注入引起的各实验性胰腺炎,均可降低其死亡率本品还有改善激肽释放酶激活引起的激肽原总量减少。用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化,胰管造影后的急性胰腺炎、外伤性胰腺炎、手术后急性胰腺炎等症状的改善。
3、市场前景及产品特点:
急性胰腺炎是常见的腹部病症之一,因此,开发抑制胰蛋白酶活性的药物尤为重要,该品种必然有广阔的市场前景。
甲磺酸萘莫司他是合成的蛋白酶抑制剂。蛋白酶抑制剂用于治疗急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化、手术后胰腺炎,还可用于心脏直视手术及血液体外循环时的抗凝、DIC的早期治疗、休克以及自身免疫性疾病的治疗。
过去对急性胰腺炎的主要治疗原则是对症治疗及预防并发症,甲磺酸萘莫司他与加贝酯相比具有以下优势:
(1)抑酶谱广、作用强
(2)半衰期长
(3)稳定性好
日本长期的临床应用表明甲磺酸萘莫司他是一种安全、有效的蛋白酶抑制剂。甲磺酸萘莫司他由日本Tobacco公司研发的非肽类蛋白酶抑制剂,于1986年10月在日本上市,剂型为冻干粉针,规格为10mg,销售价格为24670日元/10瓶。首先批准的适应症为急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化,胰管造影后的急性胰腺炎、外伤性胰腺炎、手术后急性胰腺炎,其后又增加了弥散性血管内凝血(DIC)及血液体外循环时用于防止凝血等适应症。目前国内治疗急性胰腺炎的药物主要有抑肽酶、乌司他丁及甲磺酸加贝酯,尚未见甲磺酸萘莫司他研制的报道,因此开发甲磺酸萘莫司他原料药及制剂(冻干针)可为急性胰腺炎、DIC及需进行血液体外循环的患者提供一个新的治疗药物并填补国内空白。
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