Elagolix/ 噁拉戈利原料及片剂项目介绍
一、项目基本信息介绍:
英文名称:Elagolix
商品名称:ORILISSA
化学名:
4-[[(1R)-2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-3,6-二氢
-4-甲基-2,6-二氧代-1(2H)-嘧啶基]-1-苯乙基]氨基]丁酸钠
剂型:片剂;规格:150mg,200mg
适应症:ORILISSA 是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。
用法用量:150 mg,每日一次,最长 24 个月,或 200 mg,每日两次,最长 6 个月。
二、项目产品市场介绍:
子宫内膜异位症是指内膜细胞种植在不正常的位置而形成的一种女性常见妇科疾病,是一种雌激素相关性疾病。在全球范围内,多达 1.76 亿女性受子宫内膜异位症的困扰,其发病年龄多在 30~49 岁。生育期妇女的发病率为 6%~10%,约占不孕症患者的 70%~80%。子宫内膜异位症的症状表现为痛经、不孕、性交痛等,严重影响妇女的身心健康、工作及生育。
elagolix 可抑制体内雌激素的水平,进而有效控制子宫内膜异位症患者的临床症状。长期服用 elagolix 不会导致严重药物不良反应,且停药后药物在体内快速代谢,尤其适用于生育期有妊娠意愿的女性。因此 elagolix 以其安全、有效、可口服、方便、快捷等诸多优点,在子宫内膜异位症患者药物治疗领域具有良好的发展应用前景。
三、项目研发进度:
目前
API工艺我们做到 10 公斤/批量,纯度99%以上,最大单杂 0.1%以内。
该制剂为薄膜衣片,150mg、200mg 两个规格,已经初步确立处方和工艺,溶出曲线拟合度好。